参考解答
【药理毒理】本品为哌嗪类钙通道拮抗剂,可阻止血管平滑肌的钙内流,引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环,特别对脑血管有一定的选择作用.本品能抑制磷酸2脂酶,阻止cAMP分解成无活性的5′-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放,对补体C4的活化也有抑制作用.人致死剂量为100~500mg/kg,LD50(小鼠和大鼠口服)大于1g/kg.【药代动力学】本品口服经3~7小时血药浓度达峰.【适应症】用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗.近年来有关文献报道,本品可用于慢性荨麻疹,老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病.【用法和用量】口服,每次25~50mg,每日3次.【不良反应】常见嗜睡、疲惫、某些患者可出现体重增加(一般为一过性)长期服用偶见抑郁和锥体外系反应,如运动徐缓、强直、静坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹.【禁忌】本药品过敏史,或有抑郁症病史的病人禁用此药.【注意事项】(1)疲惫症状逐步加重者应当减量或停药.(2)严格控制药物应用剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时,应当减量或停服药.(3)患有帕金森病等锥体外系疾病时,应当慎用本制剂.(4)驾驶员和机械操作者慎用,以免发生意外.【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳妇女,由于本制剂随乳汁分泌.虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告.但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药.【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】【药物的相互作用】(1)与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用.(2)与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低桂利嗪的血药浓度.
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